５种国外新批准上市的药物新制剂新剂型
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  发布时间：2007-03-29 22:07:23

　　新华社信息北京２月１０日电　中国化学制药工业协会提供的近期国外新批准上市的５种药物新制剂新剂型简介如下：　　１、利培酮口内分散片　　新一代抗精神病药利培酮（Ｒｉｓｐｅｒｉｄｏｎｅ）的口服速溶新制剂（商品名：Ｒｉｓｐｅｒｄａｌ　Ｑｕｉｃｋｌｅｔ），置舌上不需饮水数秒内即溶解。因它在口内溶解快，用药后几乎不可能再吐出药物，这对治疗精神病患者非常有利。专家认为，Ｒｉｓｐｅｒｄａｌ　Ｑｕｉｃｋｌｅｔ特别适用于早期治疗精神病急性发作和不能吞咽普通片剂的儿童与老年病人。　　Ｒｉｓｐｅｒｄａｌ　Ｑｕｉｃｋｌｅｔ由强生公司子公司强生－希拉克（Ｊａｎｓｓｅｎ－Ｃｉｌａｇ）公司开发的，病人和医生都认为新制剂服用方便。本品有３种剂量规格：０．５ｍｇ、１ｍｇ和２ｍｇ，与利培酮普通片呈生物利用等效性。Ｒｉｓｐｅｒｄａｌ　Ｑｕｉｃｋｌｅｔ的疗效和安全性可与利培酮普通片相媲美，因而可用于治疗相同的症状或用药剂量。　　利培酮普通片已在全世界８０多个国家里销售。根据各国批推，利培酮用于治疗精神分裂症、痴呆、既有躁狂又有抑郁发作的双极情感性精神病和破坏性行为疾病的急性躁狂等患者的行为和精神疾患。　　Ｒｉｓｐｅｒｄａｌ　Ｑｕｉｃｋｌｅｔ已在德国上市，可望不久在其他国家面市。　　２、治疗慢性牙痛的ＰｒｏＣｌｕｄｅ糊　　ＰｒｏＣｌｕｄｅ是ＦＤＡ首次批准的显著降低牙齿敏感性的预防用药糊剂。据估计，美国４０００万人罹患牙齿敏感性疾患，成为牙保健的大问题。　　牙齿敏感性是当牙齿接触到冷热食品或液体、冷空气、甜食和酸食引起的短时、剧痛和频频发生的疼痛原因。若让其不治疗，显著降低了人们的生活质量，导致牙髓坏死、牙脱落。　　本品适用于作为清洁和磨光专业处理的组成部分，还可用于处理牙齿敏感性、刮牙术后和牙齿整平。ＰｒｏＣｌｕｄｅ糊剂由水合二氧化硅、碳酸钙、甘油、精氨酸碳酸氢盐（Ａｒｇｉｎｉｎｅ　Ｂｉｃａｒｂ　ｏｎａｔｅ）、水、香料、纤维素凝胶、糖精钠和蓝色色素组成。　　ＰｒｏＣｌｕｄｅ的创新脱敏成分包括了与碳酸盐－碳酸氢盐和钙独特结合的氨基酸精氨酸，制成可插入和封闭牙质小管的糊精。此过程就像嵌塞、填平有孔的墙壁。　　２个临床试验评价了６１个病人６４０颗慢性敏感性牙齿。结果清晰显示ＰｒｏＣｌｕｄｅ能解除牙齿敏感性疼痛。单次使用ＰｒｏＣｌｕｄｅ后进行４周的研究显示，本品具有立即和长时间保护作用，敏感性降低８４％－９０％。　　３、复方盐酸利多卡因牙用凝胶　　利基特本基腮保健（Ｒｉｃｋｉｔｔ　Ｂｅｎｃｋｉｓｅｒ　Ｈｅａｌｔｈｃａｒｅ）公司在英国上市了复方盐酸利多卡因牙用凝胶，商品名：Ｂｏｎｊｅｌａ　Ｔｅｅｔｈｉｎｇ　Ｇｅｌ。本品含盐酸利多卡因（Ｌｉｄｏｃａｉｎｅ　Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）０．３３％（Ｗ／Ｗ），西他氮铵（Ｃｅｔａｌｋｏｎｉｕｍ　Ｃｈｌｏｒｉｄｅ）０．０１％（ｗ／ｗ，采用水溶性凝胶为基质。每管１５８，零售价２．７５英镑。用于２个月及其以上婴幼儿长牙引起的疼痛和不适。不推荐２个月以下婴儿使用；治疗２个月以上婴儿时，用清洁的小手指将少量凝胶涂于患部，轻轻擦匀。按需，每３小时用１次。用药后１小时内不饮食。罕见报道的不良反应是接触性皮炎和高铁血红蛋白血症。已知对酰胺类麻醉药品过敏者禁用。患有肝脏和心脏疾病的婴儿慎用。　　４、伊班膦酸即配型输液　　罗氏公司上市了在英国伊班膦酸（Ｉｂａｎｄｒｏｎｉｃ　Ａｃｉｄ）供配制输液的浓注射液（２ｍｇ／２ｍｌ），商品名：Ｂｏｎｄｒｏｎａｔ。本品用于治疗有或无转移的肿瘤引起的高钙血症。　　高钙血症是恶性肿瘤重要致死因素之一，包括双磷酸盐在内的许多治疗均是抑制破骨细胞骨再吸收。伊班膦酸系一双磷酸盐，选择性作用于骨组织直接或间接抑制破骨细胞活性。体内研究显示，本品可防止实验性引起的骨损伤而不影响骨矿化。然而，动物试验表明伊班膦酸抑制高钙血症和骨再吸收的疗效显著强于依替膦酸盐、氮膦酸盐、帕米膦酸盐和阿仑膦酸盐，至少可与利塞膦酸盐相媲美。　　伊班膦酸静脉输注后终期半减期为１０－１６小时，清除率为１３０ｍｌ／ｍｉｎ。在双相中消除，大多数药物以原形随尿排泄，余者与骨组织结合。　　临床研究发现，用伊班膦酸治疗降钙呈剂量依赖性。此研究说明单剂伊班膦酸显著降低恶性肿瘤高钙血症、骨转移病人的白蛋白中和血清钙浓度和减少骨再吸收的尿标记物。使用伊班膦酸２ｍｇ，血清钙浓度正常化时病人体内药物为给药剂量的５０％一６７％；给与伊班膦酸４ｍｇ，体内约７６％。在大多数情况下，７日内可将升高的血清钙降至正常范围内，中间时间至复发时间为１８－２６日。还观察到，对乳腺癌和血癌的疗效显著优于治疗其他肿瘤，与高钙血症形成机理相关。　　在对７２名恶性肿瘤高钙血症病人的比较研究中，伊班膦酸的安全性和有效性可与帕米磷酸盐相姻美。用药４日后自基础值中和的血清钙伊班膦酸为－０．７３ｍｍｏｌ／ｌ，帕米膦酸盐为－０．５７ｍｍｏｌ／ｌ。降钙反应率、反应时间和起效时间两者相似。然而，较高基础值病人中和血清钙时，伊班膦酸组自基础值平均降低值显著大于帕米膦酸盐组。不良反应的人数和发生率两组无差异。　　在这些研究中，伊班膦酸静脉注射的最常见的不良反应是体温升高。还可观测到，降低血清钙浓度可造成低血钙症，血清磷酸盐浓度也会降低。在一研究中，７０％病人造成无症状低磷酸血症。　　总之，伊班膦酸耐受性好，发热发生率相对较低，较早期使用的氨基二磷酸盐输注所用时间短。严重肾或肝机能不全、对二磷酸盐过敏性病人、孕妇和哺乳妇禁用。　　剂量与用法：成人，中度高钙血症，伊班膦酸２ｍｇ单次静脉输注；严重高钙血症，４ｍｇ单次静脉输注，添加等渗氮化钠溶液输注２小时以上。　　５、首个抗精神病药利培酮长效注射剂在英国上市　　强生公司的首个非典型抗精神病药利培酮（Ｒｉｓｐｅｒｉｄｏｎｅ）长效注射剂获准在英国上市（商品名：Ｒｉｓｐｅｒｄａｌ　Ｃｏｎｓｔａ），不久还将在德国上市（美国ＦＤＡ发出不批淮函）。新制剂有３种剂量规格，２５ｍｇ、３７．５ｍｇ和５０ｍｇ，２周注射１次。推荐剂量每２周２５ｍｇ，若病人利培酮口服稳定化剂量每日在４ｍｇ以上需考虑用３７．５ｍｇ剂量，最大剂量不超过５０ｍｇ。在英国，Ｒｉｓｐｅｒｄａｌ　Ｃｏｎｓｔａ种剂量规格的价格分别为８２．９２英镑、１１５．４８英镑和１４８．５５英镑。长效注射剂治疗费用较口服制剂贵，但该公司认为若新制剂确实能降低症状的复发率和继而再住院，在长期治疗中可达到较佳的成本－效益。　　新制剂是采取了阿尔科姆斯（Ａｌｋｅｒｍｅｓ）公司的医药吸收技术（Ｍｅｄｉｓｏｒｂ　ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ）制备的，保证了疗效而无老精神抑制药的不良反应负担，有助于避免口服制剂常常漏服的治疗有间隔的缺点。新制剂采用生物降解材料ＰＬＧ对利培酮包微囊，混悬于水溶液中，肌肉注射。实验室和临床研究显示，微球在注射部位逐渐降解释出药物长时间维持治疗血药浓度。微囊聚合物吸收组织周围的水分，酯键处水解降解成乳酸和经基乙酸２种天然存在的化合物，尔后被人体排泄或进一步代谢成二氧化碳和水。

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