氨基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体酶，影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，加强前两药缓解头痛的效果。发热及轻、中度的疼痛。 

　　[药物过量]本品应避免过量服用，过量服用可引起中枢神经、肝肾功能、血液系统等损害，一旦发生即应就医。 

　　（1）本品长期服用可导致肾脏损害，严重者可致肾乳头坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。

　　（2）氨基比林在胃酸下与食物发生作用，可形成致癌性亚硝基化合物，特别是亚硝胺，因此有潜在致癌性。

　　（3）不宜长久使用，以免发生中性粒细胞缺乏，用药超过1周要定期检查血象。

　　（4）长期服用可造成依赖性，并产生耐受。

　　（5）对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。 

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]不推荐使用。 

　　[儿童用药]学龄前儿童不宜服用。 

　　[老年患者用药]老年患者由于肝肾功能下降，服用本品易出现毒性反应，应慎用或适当减量使用。