靛玉红
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              发布时间:2007-02-06 14:20:10
          
          
                    靛玉红
    [中文别名]  玉红片,炮弹树碱B。休  闲 居   编   辑
    [外 文 名]  Indirubin,Indirubinum,Courlupibtine B.
    [分 子 式]  C16H10N2O2。
    [性    状]  本品为暗红色针状结晶,溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚,不溶于水,微溶于乙醇。
    [药理作用]  本品是从中药青黛(Indigofera tintcora L)中分离出来的抗白血病的有效成分,为一双吲哚类抗肿瘤药物。本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;在本品的作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验研究发现,本品还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本品对蛋白合成无直接影响,其对DNA合成的抑制是由于对DNA聚合酶的抑制,影响DNA的聚合。
  [体内过程]  给小鼠服用本品后,血中浓度逐渐增高,12小时达到高峰,一月后缓慢下降,维持时间较长。体内分布以肝、胆、胃肠、为最高,生物利用度为46.48%。本品静脉注射或灌胃给药均在肝胆代谢,给药后96小时以粪便排出76.03%。
    [临床应用]
    (1)  主要用于慢性粒细胞白血病,总有效率为87.3%,其降白细胞的作用与马利兰相似,缩小肝脏的疗效较马利兰好,但血像及骨髓象的缓解作用则较马利兰差,与马利兰无交叉耐药性。
    (2)  可用于异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症。
    [用法用量]  口服:每日100~300mg,一般300mg,分3~4次,3个月为1疗程。
    [不良反应]
    (1)  骨髓抑制:个别患者有严重骨髓抑制,一般长期服用无明显不良反应。
    (2)  胃肠道反应:部分患者有轻度腹痛、腹胀、腹泻、恶心呕吐、便血等现象,停药后即消失。
    (3)  其他反应:头痛、浮肿及转氨酶升高。
    [禁 忌 证]  肝肾功能不全者慎用。
    [制剂规格]  片剂:25mg/片,50mg/片,100mg/片。
    [贮    藏]  避光、密闭阴凉干燥处保存。